利多卡因

【商品名或别名】

赛罗卡因,利度卡因,达络,舒尔通,精氨Xylocaine, Rucaina.

【药物概述】

本品局部麻醉作用较普鲁卡因强,维持时间比它长1倍,毒性也相应加大。穿透性、扩散性强,主要用于阻滞麻醉及硬膜外麻醉。尚具有抗心律失常作用,对室性心律失常疗效较好,作用时间短暂,无蓄积性,并不抑制心肌收缩力,治疗剂量下血压不降低。

【作用与功效】

本品口服生物利用度低,经肝脏首关消除后明显减少;肌内注射则吸收完全。吸收后迅速分布至心、脑、肾及其他血流丰富的组织,然后至脂肪及肌肉组织。本品可透过胎盘和血脑脊液屏障,并能通过乳汁分泌。主要经肝代谢。

【适应症】

1.主要用于硬膜外麻醉、神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉、表面麻醉。

2.可用于区域阻滞麻醉。

3.本品盐酸盐注射液还可用于急性心肌梗死后室性期前收缩和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒。

【用法用量】

1.局部麻醉阻滞麻醉用1%~2%溶液,每次用量不宜超过0.4g表面麻醉用2%~4%溶液,喷雾或蘸药贴敷,每次不超过100mg;也可以2%胶浆剂抹于食管、咽喉气管或导尿管的外壁;妇女做阴道检查时可用棉花签蘸5~7ml涂于局部。尿道扩张术或膀胱镜检查时用量200~400mg。浸润麻醉用0.25%~0.5%溶液,每小时用量不超过0.4g。硬膜外麻醉用1%2%溶液,每次用量不超过0.5g

2.抗心律失常①静脉注射:按1~1.5mg/kg作为首次负荷量静脉注射2~3min,必要时每5min重复1~2次②静脉滴注:用负荷量后,可以1~4mg/min或每分钟0.01~0.03mg/kg的速度静脉滴注。

【药物相互作用】

+中枢神经系统抑制药可使本品的麻醉作用增强和延长,从而增强本品的局麻效果。

氨基糖苷类抗生素可增强本品的神经阻滞作用。

与局麻药普鲁卡因合用可增强麻醉效力。

西咪替丁可减少本品的消除,导致本品中毒。

+异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺可使本品的总清除率增高,从而减弱本品的抗心律失常作用。

肾上腺素可干扰利多卡因的阿托品样作用。

【禁忌证】

1.严重心脏传导阻滞患者。

2.预激综合征患者。

3.肝功能严重不全者。

4.有恶性高热者禁用。

【不良反应与副作用】

1.精神神经系统可有头昏、目眩、倦怠、言语不清、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、意识障碍。

2.心血管系统大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏搏停。

3.呼吸系统在极高血药浓度下可引起呼吸停止。

4.过敏反应少有红斑样皮疹及血管神经性水肿等。

5.其他血小板减少、高铁血红蛋白血症、恶心、呕吐等。

【用药指导】

1.患有心脏和肝脏疾病患者,应减少本品用量。

2.静脉用药不宜超过100mg,注射速度宜慢。

【制剂与规格】

注射剂:5ml:50mg;5ml:100mg;10ml:

200mg;20ml:400mg胶浆剂:10g:200mg20g:400mg软膏剂:

2.5%;5%。外用溶液剂:4%。气雾剂:2%;4%。

【贮藏】

密闭保存。