【药理功效与作用】系酰胺类局麻药.对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提髙;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5mg/m1可发生惊厥.本品在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;在洽疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降.本品的局麻作用比普鲁卡因起效快、强而持久.局麻作用为普鲁卡因的2~4倍,表面麻醉为丁卡因的1/3~1/2.主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时做黏膜麻醉用)及神经传导阻滞;也可用于急性心肌梗死后室性期前收缩和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常.本品对室上性心律失常通常无效.

注射后,组织分布快而广,能透过血脑屏障和胎盘.本品麻醉强度大、起效快、弥散力强.肌内注射5~15min起效,持续60~90min;静脉注射立即起效,持续10~20min.从局部消除约需2h,加肾上腺素可延长其作用时间.大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约用量的10%以原型排出,少量出现在胆汁中.t1/2为1~2h,婴儿约1.8h,早产儿约3.16h.

【用法及用量】儿童剂量:表面麻醉,2%~4%溶液,每次用量不超过200mg;神经传导阻滞及硬膜外麻醉,1%~2%注射液,每次用量不超过3mg/kg;浸润麻醉,0.5%~1%注射液,每次用量不超过3mg/kg;用量随个体而异.成人剂量:同儿童.每次用量一般不超过4.0~4.5mg/kg〖.

【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏、有癫疴大发作史、肝功能严重不全、阿-斯综合征、严重心脏传导阻滞、恶性高热患者禁用.②儿童、严重心肌损害、充血性心力衰竭、低血容量及休克、肝血流量减低、肾功能不全等患者慎用.

③防止误入血管,注意局麻药中毒症状的诊治.④对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道.⑤夲品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥、呼吸停止及心脏停搏.⑥其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥.

⑦剂量较大,可出现头晕、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、言语不清、感觉异常、肌颤、惊厥、呼吸抑制等.⑧少有红斑样皮疹、血管神经性水肿等.可有血小板减少、高铁血红蛋白血症、高血压、心律失常等.⑨不可与氨基糖苷类合用.⑩用药期间应注意检查血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图PR间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药.

【制剂规格】注射剂:4tg/2ml,0.lg/5m1,0.4g/20ml。