【药理功效与作用】系Ⅰb类抗心律失常药,具有局麻作用.能增加心肌细胞膜的K通透性,促进K外流,能降低浦肯野纤维自律性;缩短有效不应期,减少或消除折返的发生;提高心室的致颤阈;抑制Na内流,使单向传导阻滞变为双向传导阻滞,从而阻断折返通道,具有抗心律失常作用.用于心肌梗死、洋地黄中毒、锑剂中毒、外科手术等所致的室性期前收缩、室性心动过速和心室颤动.对室上性心律失常通常无效.

口服后首关效应明显,生物利用度为35%.注射后组织分布广而迅速,肌内注射5~15min起效,静脉注射后立即起效(45~90s).血浆蛋白结合率约为66%,主要在肝内代谢,代谢产物和原型药物通过肾排泄,t1/20约30min,t/为1~2h.新生儿用药易引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(分别为3.16h和1.8h).肝病和心力衰竭患者、老年人及持续静脉滴注24~36h以上,则消除减慢.有效血药浓度为1.5~5g/ml,中毒血药浓度为5μg/ml以上.

【用法及用量】儿童剂量:静脉注射或静脉滴注,首次负荷剂量1mg/kg静脉注射,最大用量每次100mg,必要时15min后以每次0.5~1mg/kg重复1次,维持量以0.02~0.05mg/(kg·min)滴速静脉滴注.休克、肝病、心脏停搏、轻度充血性心力衰竭时以0.02mg/(kg·min)滴速静脉滴注;中至重度充血性心力衰竭时负荷剂量减半,静脉滴注速度减慢以避免产生毒性反应.成人剂量:静脉注射或静脉滴注,首次负荷剂量1~1.5mg/kg,一般用50~100mg,静脉注射2~3min,必要时每5分钟重复1或2次,但1h内总量不得超过300mg,维持量以1~4mg/min或0.015~0.03mg/(kg·min)滴速静脉滴注.老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流减少、肝或肾功能障碍时应减少用量,以0.5~1mg/min静脉滴注.极量为1h内最大负荷量4.5mg/kg(或300mg),最大维持量为4mg/min.

【注意事项、副作用与危害】①对本品过敏或有药物过敏史、特异质反应患者,严重肝病患者,严重心力衰竭患者,完全性房室传导阻滞、室内传导阻滞患者,严重窭房结功能障碍患者,预激综合征患者禁用.②新生儿、肝肾功能不全患者、低血容量及休克患者、不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞患者、严重心动过缓患者、充血性心力衰竭及严重心肌受损患者慎用.③不良反应可见食欲缺乏、恶心、呕吐等.有嗜睡、头晕、耳鸣、欣快感、激动、烦躁不安、口周麻木感、吞咽困难等,严重的可致定向障碍、肌肉抽搐,甚至呼吸停止.

过量可致严重低血压,心动过缓、房室传导阻滞,甚至心脏停搏.过敏体质患者小剂量即可发生心率加快、血压升高等反应.④异丙肾上腺素增加肝血流量,使本品清除率升高.去甲肾上腺素减少肝血流量,可使本品清除率下降.⑤B受体拮抗药和血管收缩药可使本品血约浓度升高.⑥苯巴比妥等肝药酶诱导药可加速本品的代谢,使本品血药浓度降低,作用减弱.⑦与抗惊厥药合用,可增加心肌抑制作用,产生心脏停搏.⑧与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉.⑨西咪替丁可减少本品的清除.雷尼替丁无此作用.⑩较大剂量利多卡因(5mg/kg以上)与神经肌肉阻滞药合用,可增强这类药的阻滞作用.⑩充血性心力衰竭患者在治疗剂量下,易中毒,应予注意.⑩抢救严重快速室性心律失常,叮根据病情每隔20min重复静脉注射,但2h内不宜超过3次.③心室颤动时可心腔内注射.⑩对低血钾患者应先补钾.⑤本品宜较长时间连续静脉输注,以维持有效血药浓度,并应逐渐停药.

【制剂规格】注射液:0.1g,0.4g.