【商品名或别名】甲硝哒唑,灭滴灵,甲硝羟乙唑, Netron-idazole, Rozex, Zidovalo

【药物概述】本品为硝基咪唑衍生物,对大多数厌氧菌具有良好抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌活性较差。此外,本品对滴虫、阿米巴原虫、麦地那龙线虫等病原体也有很强的作用。

本品抗菌谱包括脆弱拟杆菌及其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌等放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。

【药动学】本品口服吸收迅速而完全。通常1~2h可达血药峰值,消除半衰期为5~10h,蛋白结合率约10%药物在体内分布广,在胎盘、胆汁及脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的40%。脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的90%以上。在唾液、脓液、胸腔积液、前列腺、牙槽骨中均可达有效浓度。药物经肾的排泄率为60%~75%其中约20%以原形由尿排出。

【作用与功效】

1.用于治疗阴道滴虫病。

2.可用于治疗肠道及组织内阿米巴病(如阿米巴痢疾、胸腔阿米巴病等)。

3.可用于治疗小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染、贾第虫病等。

4.也适用于治疗各种厌氧菌感染,如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染、假膜性肠炎、幽门螺杆菌相关性胃炎或消化性溃疡等。

【用法与用量】

1.口服

(1)滴虫病:每日15~25mg/kg,分3次给药,服用7~10日。

(2)阿米巴病:每日35~50mg/kg,分3次给药,10日为1个疗程

(3)贾第虫病:每日15~25mg/kg,分3次给药、连服10日(4)麦地那龙线虫病、小袋虫病:剂量同贾第虫病。

(5)厌氧菌感染:每日20~50mg/kg

2.静脉滴注厌氧菌感染,每次7.5mg/kg,3次/日,滴速适当减慢,7~10日为1个疗程。

【药物相互作用】

+与抗胆碱药联用治疗瘢痕性胃、十二指肠溃疡,可提高疗效。

与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物同用,可减缓本品的代谢及排泄,延长本品的半衰期,应注意监测血药浓度并调整剂量。

与氯喹交替应用,可治疗阿米巴肝脓肿,但联用时可出现急性肌张力障碍。

+薄荷脑可促进本品经皮肤渗透吸收。

一可干扰双硫仑代谢,两药合用时患者可出现精神症状,两药应至少间隔2周使用。

在大剂量的锂剂治疗时合用本品,可引起血清锂浓度升高甚至锂中毒,应在加用本品治疗几日后测定血清锂浓度及肌酸酐水平。

一本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强其作用,可引起凝血酶原时间延长。

甲氧氯普胺可减轻本品的胃肠道症状。

土与苯妥英、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物同用,可加速本品代谢,使血药浓度下降;而苯妥英的排泄减慢,血药浓度升高。

氢氧化铝、考来烯胺可略降低本品的胃肠吸收,使生物利用度降低14.5%。

一与土霉素合用可干扰本品清除阴道滴虫的作用。

与糖皮质激素同用,可加速甲硝唑从体内排泄,使血药浓度下降31%,联用时需加大本品剂量。

【禁忌证】

1.对本品过敏者。

2.有现症中枢神经系统疾病的患者。

【不良反应】

1.消化道反应最为常见,如口腔金属味、恶心、呕吐、厌食、腹泻、腹痛等,剂量大、疗程长者反应明显增多。

2.神经系统反应如头痛、眩晕等,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调和多发性神经炎等。

3.变态反应如荨麻疹,皮肤潮红、瘙痒等。

4.泌尿系统排尿困难与黑尿。

5.其他偶有双硫仑样反应及粒细胞减少。停药后各种不良反应可自行消退。

【用药指导】

1.本品与庆大霉素、氨苄西林属配伍禁忌(可有溶液混浊、变黄)

2.本品不宜与含铝的针头和套管接触,静脉滴注速度宜慢,一次滴注时间应超过1h,并避免与其他药物一起滴注

3.本品缓释片空腹服用时缓释特性保持较佳,宜在饭前1h或饭后2h整药吞服。

4.念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给予抗真菌治疗。

5.本品代谢产物可使尿液呈红色,应与血尿相鉴别

6.用药中如出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药7.本品局部用药可自黏膜吸收,长期大量使用后,可能产生与全身用药相同的不良反应及药物相互作用,需引起注意。

8.药物过量时可有恶心、呕吐、共济失调、外周神经炎、惊厥发作等症状。过量时无特效解毒药,以对症及支持治疗为主

【制剂与规格】注射剂:10ml:50mg,20ml:100mg,100ml:

500mg,250ml:500mg,250ml:1250mg.甲硝唑葡萄糖注射剂:

250ml(含甲硝唑0.5g与葡萄糖12.5g)。片剂:0.2g,0.25g0.5g。胶囊剂:0.2g缓释片剂:0.75g。

【贮藏】遮光,密闭保存。