【功效与作用】系一广谱氨基糖苷类抗生素.作用与链霉素相似,对多数革兰阴性菌和阳性菌均有良好的杀菌和抑菌作用.对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属和铜绿假单胞菌均有良好的抗菌活性;对布鲁菌属、鼠疫耶尔森菌亦有抗菌作用.对耐药金黄色葡萄球菌也有一定作用;对链球菌作用较差;对厌氧菌、结核分枝杆菌、立克次体、真菌等无效.主要用于革兰阴性需氧杆菌所致下呼吸道、腹腔、骨和软组织、尿路等感染,以及败血症和脑膜炎等;亦可联合用药用于葡萄球菌严重感染;口服用于敏感菌引起的肠炎、胃炎,术前洁肠等口服基本不吸收,肌内注射后吸收迅速而完全,tamx为30~60min;局部冲洗或局部外用,亦可经身体表面吸收一定量;经眼给药极少吸收进入眼内组织或进入全身血液循环;口服几乎不吸收,在肠道中能达到较高浓度,但在肠道有广泛性炎症时或溃疡性病变时,口服吸收量可增加.药物吸收后主要分布于细胞外液,在肾皮质细胞中蓄积.尿液中浓度较高,支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下隙、眼组织及房水中浓度较低;可透过胎盘屏障,脐带血中可达母体血药浓度.血浆蛋白结合率较低,在体内不代谢,主要以原型经肾随尿排出.儿童t1/2为5~11h,成人为2~3h,肾功能不全时可延长.

【用法及用量】儿童剂量:口服,用于肠道感染或术前准备,10~15mg/(kg·d),分3或4次;肌内注射,3~5mg/(kg:d),分2次;静脉滴注,每次2.5mg/kg,每12小时1次;或每次7.5mg/kg,每8小时1次,疗程为7~14d;鞘内注射,每次1~2mg/kg,每2~3日1次.成人剂量:口服,用于肠道感染或术前准备,每次40~80mg,每日3或4次;肌内注射,0.16g/d,分2次;静脉滴注,0.16~0.24g/d,分3或4次;鞘内注射,每次4~8mg/kg,每日1次.

【注意事项与副作用危害】①对本品和其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用.②儿童慎用,新生儿或婴儿应用时应监测血药浓度.③脱水、第Ⅷ对脑神经损害重症肌无力震颤麻痹、肾功能损害及接受肌肉松弛药治疗患者慎用.④能不可逆损害前庭和耳蜗神经,可出现头晕、头痛、恶心、平衡失调、耳鸣、耳部胀满、听力减退、步履不稳等,严重者可逐渐发展成耳聋.⑤偶可引起蛋白尿、管型尿、血尿、尿量减少等肾功能损害.⑥可引起口周部及四肢麻木、嗜睡、极度软弱无力、针刺感、颜面灼烧感,大剂量用药偶有致呼吸抑制.⑦也可发生恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应,偶可致电解质紊乱,出现高钾或低钾、低钠、低镁、低钙血症等.⑧鞘內注射可致服部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等症状.⑨与青霉素类联用可对粪肠球菌及其变种粪肠球菌、耐久肠球菌等具有协同抗菌作用.⑩与足量羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等合用治疗某些严重铜绿假单胞菌等革兰阴性菌严重感染有协同作用,但两者应分开给药,肾功能障碍患者体内亦可发生拮抗作用.①与其他具肾毒性的两性霉素、头孢唑林、万古霉素类等抗菌药物和依他尼酸、呋塞米等强利尿药,以及环孢素、顺铂等合用或先后连续应用,可增加肾毒性.⑩与其他具耳毒性的药物合用或先后应用,可增强耳毒性.③与骨骼肌松弛药合用可引起肌无力、呼吸麻痹等,可用钙剂或胆碱酯酶抑制药对抗.⑩与两性霉素B、肝索、青霉素、头孢菌素等有配伍禁忌.⑩与碳酸氢钠、氨茶碱等碱性药物合用,可增强抗菌作用,同时也可能增加肾毒性.⑩长期用药者、肾功能减退患者应进行药物浓度、听力或前庭功能监测.①应实现给药个体化,本品有效治疗血药浓度为4~10ng/L,应避免长时间血药峰浓度超过12ng/L或谷浓度超过2ng/L.⑩8肾功能障碍者应及时调整剂量.⑩患者应多饮水以减少肾小管损害.静脉滴射可加入5%葡萄糖注射液中滴注,鞘内可配成1~2mg/m注射,但不可静脉推注.②本品1mg=1000U.

【制剂规格】片剂:40mg,80mg;注射剂:20mg,40mg