【商品名或别名】

麦咖片,咖啡葛, Cafergot

【药物概述】

本品为酒石酸麦角胺和咖啡因的复方制剂。麦角胺是一种a肾上腺素受体阻断药,直接兴奋外周和脑血管的平滑肌,抑制血管舒缩中枢。使血管收缩,脑动脉的过度扩张与搏动恢复正常,从而使头痛减轻。麦角胺还可拮抗5-受体咖啡因也可收缩脑血管,降低脑血流,与麦角胺合用有协同作用。

【作用与功效】

麦角胺口服吸收少(约60%)而不规则,与咖啡因合用可增加麦角胺的溶解度,促进麦角胺的吸收口服后1~2h起效,0.5~3h达血药浓度峰值。本品在肝内代谢,90%转化为代谢物并随胆汁排出,少量原形物随尿及粪便排出。消除半衰期约为2h

【适应症】

1.主要用于偏头痛发作早期,减轻头痛。

2.也用于血管扩张性头痛、组胺引起的头痛等。

【用法用量】

口服给药:偏头痛,每次1~2片,在偏头痛刚发作时立即服用。如30~60min后症状不能缓解,可再服1~2片。每日极量为6片,每周极量为10片

【药物相互作用】

+异烟肼和甲丙氨酯能使咖啡因增效使后者在脑组织内的浓度升高,在肝和肾内的浓度则降低。

口服避孕药可能降低咖啡因的清除率。

+本品与咖啡因合用有协同作用,可提高疗效、减少不良反应。

+与硝酸甘油、戊四硝酯、异山梨酯、单硝酸异山梨酯等合用,本品的生物利用度提高。

+舒马普坦可延长本品致血管痉挛作用。

本品与普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔、氧烯洛尔等合用,可导致外周缺血,其机制可能为2类药有血管收缩协同作用。

本品与四环素、红霉素、地红霉素、克拉霉素、红霉素磺胺异噁唑、安普那韦、地拉费定、依法韦恩茨、茚地那韦、尼非那韦、利托那韦、沙奎那韦等合用,可引起急性麦角中毒,表现出恶心、呕吐、血管痉挛等。其机制可能为后者使本品代谢减少,导致本品在体内蓄积。

一本品能减弱他克莫司的代谢。

一本品与多巴胺合用可导致外周血管痉挛,引起坏疽。

一本品与西布曲明合用,可增加引起-HT综合征的危险,其表现为高血压、体温降低、肌阵挛和精神状况改变。

本品(大剂量)与二甲麦角新碱合用,有引起动脉闭塞的报道。

药物与尼古丁相互作用:

+吸烟可加强本品致血管痉挛的作用。

药物与尼古丁相互作用:

+吸烟可增强本品致血管痉挛的作用。

【禁忌证】

1.对本品过敏者。

2.肝功能不全者。

3.肾功能不全者。

4.冠心病患者。

5.高血压患者。

6.心绞痛患者。

7.闭塞性血管病患者。

8.活动期溃疡病患者。

9.甲状腺功能亢进者。

10.脓毒血症患者(国外资料)。

11.周围血管疾病患者(国外资料)。

12.可能怀孕的妇女及孕妇(国外资料)

【不良反应与副作用】

1.心血管系统偶见脉搏微弱、心前区疼痛,少见或罕见胸痛。

大剂量时可出现暂时性心律失常。

2.精神神经系统常见手、趾、脸部麻木和刺痛感,可见四肢乏力,偶见感觉异常,少见或罕见焦虑、意识模糊(大脑缺血)幻视(血管痉挛)。

3.代谢或内分泌系统常见脚和下肢肿胀(局部水肿)。

4.肌肉骨骼系统常见肌肉疼痛。

5.胃肠道可见腹痛、腹泻,少见或罕见胃痛、胀气此外,也可见偏头痛发作时的恶心、呕吐等症状恶化。

6.皮肤大剂量时可出现瘙痒

7.其他本品含咖啡因,长期使用可产生精神依赖,突然停药可出现反跳性头痛。

【用药指导】

1.本品无预防和根治偏头痛作用,只宜头痛发作时短期使用。

2.本品在偏头痛刚发作时立即服用效果佳,在有先兆时服用效果更佳。偏头痛发作后不宜服用,发作高峰时服用效果也不佳。

3.治疗期间应严密监测本品的不良反应,以免中毒。

4.本品过量时可引起严重中毒。急性中毒症状表现为精神错乱、共济失调、惊厥、手足灰白发冷、感觉障碍,甚至因昏迷与呼吸麻痹而死亡。

【制剂与规格】

片剂:含酒石酸麦角胺1mg,咖啡因100mg

【贮藏】

密闭、避光,置阴凉干燥处保存。