【商品名或别名】二盐酸西替利嗪,盐酸西替利嗪,仙特明,希特瑞,杰捷。

【药物概述】本品为第一代抗组胺药羟嗪的衍生物,能特异性地拮抗H1受体,并能抑制过敏反应中嗜酸细胞的活化及趋化。体内代谢慢,疗效稳定,对急性和长期慢性皮肤、眼部、鼻部等过敏反应均有较好疗效,且不增加酒精或苯二氮草类安定药的不良反应,也无明显的抗胆碱及抗5-羟色胺作用。另外,本品不易通过血一脑脊液屏障,故对中枢H1受体的亲和力低,服用后无困倦或嗜睡等不良反应。本品较阿司咪唑起效快;较特非那定选择性更高、作用更强,且抑制组胺及支气管收缩、痉挛所需的血药浓度更低,本品10mg与特非那定60mg作用效果相当。

【药动学】口服本品30min后,血药浓度迅速提高,儿童在1h内达到血药峰浓度。然后缓慢下降。其代谢半衰期在6-12岁儿童血浆中半衰期为6h,在2~6岁儿童中为5h排泄半衰期为9h,药效可维持24h以上。大部分药物以原形随尿液、粪便、汗液等排出

【作用与功效】

1.适用于急慢性荨麻疹、寒冷性荨麻疹、皮肤划痕征、血管性水肿、特应性皮炎、婴儿湿疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、刺激性皮炎等过敏性皮肤病及过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、花粉症、食物变态反应、药物变态反应、昆虫变态反应过敏性喉水肿、过敏性咳嗽等。另外,对于皮肤瘙痒症也有效。

2.由于本品有抑制嗜酸粒细胞的活化及趋化作用,有助于控制支气管哮喘的迟发相反应,故可作为支气管哮喘发作期的辅助治疗。

【用法与用量】口服给药。

1.常规剂量12岁以上,每次10mg,1次/日;6~11岁,每

次10mg,1次/日;2~5岁,每次2.5mg最大剂量可增至5mg,1次/日,或每次2.5mg,每12h1次。

2.肾功能不全时剂量肾功能损害时,6~11岁应减量,6岁以下不推荐使用。

3.肝功能不全时剂量肝功能损害时,6~11岁应减量,6岁以下不推荐使用。

【药物相互作用】

与可抑制中枢神经系统的药物(如巴比妥类、苯二氮草类、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药)或三环类抗抑郁药合用,可引起严重嗜睡。

与茶碱合用,本品清除率下降,血药浓度升高,可增加本品的不良反应。

【禁忌证】对本品过敏者。

【不良反应】

1.少数患者可出现头痛、口干、困倦、嗜睡、眩晕、情绪不稳定、胃肠道不适等,但发生率很低;偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。

2.极少数患者可出现皮疹、皮肤瘙痒、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等过敏反应。

3.迄今为止,尚未发现本品引起心律失常及肥胖等不良反应,但用药期间(尤其长期用药者)仍应加强观察及随访。

【用药指导】

1.出现过敏反应时应立即停药,改用其他抗组胺药。

2.用药时间超过1个月者应适当换药,以防对本品产生耐药性。

3.在特异性皮肤试验、各种特异性变应原激发试验或气道反应性试验前24h内,最好避免服用本品4.本品无特效拮抗药,服药过量时,儿童可表现为激动。一旦用药过量,应采用催吐、洗胃等处理,并加强生命体征监护,绝对禁用组胺作为解救药。

5.严重肝、肾功能不全者慎用。用安眠药或使用其他有中枢神经系统抑制作用药物的患者。

【制剂与规格】片剂:10mg。分散片剂:10mg胶囊剂:10mg滴剂:10ml:100mg口服溶液剂:10ml:10mg

【贮藏】密闭,在阴凉干燥处保存。