(Ergotamine and Caffeine)
【商品名或别名】麦加。
【药物概述】本品为酒石酸麦角胺和咖啡因的复方制剂。麦角胺是一种α肾上腺素受体阻断药,直接兴奋外周和脑血管的平滑肌,抑制血管舒缩中枢,使血管收缩,脑动脉的过度扩张与搏动恢复正常,从而使头痛减轻。麦角胺还可拮抗5-羟色胺受体咖啡因也可收缩脑血管,降低脑血流,与麦角胺合用有协同作用。
【药动学】麦角胺口服吸收少而不规则,与咖啡因合用可增加麦角胺的溶解度,促进麦角胺的吸收。口服后1~2h起效,0.5~3h达血药浓度峰值。本品在肝脏代谢,90%转化为代谢物并随胆汁排出,少量原形物随尿及粪便排出。
【作用与功效】
1.主要用于偏头痛发作早期,减轻头痛。
2.也可用于血管扩张性头痛、组胺引起的头痛。
【用法用量】口服给药:每次1~2片,在偏头痛发作时立即服用。如30~60min后症状不能缓解,可再服1~2片。每日极量为6片,每周极量为10片。
【药物相互作用】
+异烟肼和甲丙氨酯能使咖啡因增效。
口服避孕药可能降低咖啡因的清除率。
+余参见“麦角胺”。
【禁忌证】对本品过敏者;肝、肾功能不全者;冠心病患者;高血压患者;心绞痛患者;闭塞性血管病患者;活动期溃疡病患者;甲状腺功能亢进患者禁用
【不良反应与副作用】
1.心血管患者偶见脉搏微弱、心前区疼痛,少见或罕见胸痛。
大剂量时可出现暂时性心律失常。
2.精神神经系统常见手、趾、脸部麻木和刺痛感,可见四肢乏力,偶见感觉异常,少见或罕见焦虑、意识模糊,幻视。
3.代谢或内分泌系统常见脚和下肢肿胀。
4.肌肉骨骼系统常见肌肉疼痛。
5.胃肠道可见腹痛、腹泻,少见或罕见胃痛、气胀。
6.皮肤大剂量时可出现瘙痒。
7.其他长期使用可产生精神依赖,突然停药可出现反跳性头痛。
【用药指导】
1.本品无预防和根治偏头痛作用,只宜头痛发作时短期使用。
2.本品在偏头痛刚发作时立即服用效果佳,在有先兆时服用效果最佳。偏头痛发作后不宜服用本品。
【制剂与规格】片剂:每片含酒石酸麦角胺1mg,咖啡因100mg
【贮藏】密闭、避光,置阴凉干燥处保存。