【药理】高三尖杉酯碱对多种动物肿瘤有抑制作用.本品对3H标记的门冬酰胺掺入蛋白质有抑制作用,对H标记的胸腺嘧啶核苷掺入DNA也有影响,还能诱导细胞分化,提高cAMP的含量,抑制糖蛋白合成.在电子显微镜下可以看到染色质向核边缘集中、浓缩,形成染色体团块向核外膨出,发展成为与核分离的"凋落小体",最后核破裂.本品主要用于粒细胞白血病、恶性淋巴瘤,也可用于真性红细胞增多症、慢性粒细胞白血病及早幼粒细胞白血病等.但近年发现高三尖杉酯碱有抗恶性肿瘤转移作用,能减少淋巴结中癌细胞的转移.

【制剂】注射液:每支1mg(1ml),2mg(2ml).

【注意】

1.凡心律失常器质性心脏病及肾、肝功能不全的患者宜慎用.

2.应用本品可引起恶心、呕吐、厌食、口干、心房扑动、白细胞数下降等反应,停药后即可恢复.

【临床新用途】

1.治疗难治性肾病综合征采用高三尖杉酯碱,可使尿蛋白转阴或微量,原对激素依赖者可以完全撤离激素.治疗方法:高三尖杉酯碱0.03mg/(kg·d),加入生理盐水100ml中,缓慢静脉滴注,7d为1个疗程.2个疗程间间隔1周一般用药3个疗程即可,必要时可增加1~2个疗程.应用高三尖杉酯碱治疗难治性肾病综合征时,应警惕对骨髓的抑制作用.

2.治疗原发性血小板增多症运用高三尖杉酯碱治疗原发性血小板增多症患者,可使血小板恢复正常,临床症状消失,骨髓象二系正常.用法:以高三尖杉酯碱4mg,入5%葡萄糖注射液500ml中,静脉滴注,1/d,共用7d即可.

3.治疗原发性血小板减少性紫癜据报道,熊金元等应用高三尖杉酯碱治疗原发性血小板减少性紫癜患者,效果满意.用法:

高三尖杉酯碱2~4mg,加入生理盐水250ml,静脉滴注,1/d,10d为1个疗程,间歇7~10d,再进行第2个疗程.结果:用高三尖杉酯碱治疗原发性血小板减少性紫癜患者10例,其中显效者3例,进步者5例,无效者2例,总有效率为80%.

4.治疗过敏性紫癜运用高三尖杉酯碱治疗过敏性紫癜患者,一般用药3d收效,全部获得治愈.用法:高三尖杉酯碱1mg,稀释后静脉滴注,1/d,连续用药7~10d即可.

5.治疗骨髓增生异常综合征据报道,曹盘仙等应用高三尖杉酯碱治疗骨髓增生异常综合征患者13例,其中完全缓解率为31%,总有效率为62%.方法:高三尖杉酯碱0.5~1mg,加人生理盐水250ml中,静脉滴注,1/d或2d1次,10~15次为1个疗程,休息5~10d再进行下一个疗程.