【药理功效与作用】系烷化剂类细胞周期非特异性抗肿瘤药.通过烷化作用扣制DNA和RNA的生物合成,作用于G1期、S期早期细胞,对G2期也有作用,与一般烷化剂无交叉耐药性.主要用于脑瘤、恶性淋巴瘤、肺癌、恶性黑色素瘤,也用于治疗霍奇金病、消化道癌.

口服吸收迅速,脂溶性高,易通过血-脑屏障,脑脊液中浓度为血浆浓度的50%~55%.主要分布在肝、肾、心、脾、肌肉、小肠、大肠等组织,在肝中代谢,代谢产物经胆汁吸收排人肠道形成肠肝循环.代谢物血浆峰浓度出现在口服后4h内,代谢物血浆蛋白结合率为50%,本品和代谢物由尿排出,部分随粪便排出,少量从呼吸道排出.在生理条件下t1/2为53min,迅速转化为代谢物,代谢物t1/2可长达16~48h.

【用法及用量】儿童剂量:口服,每次2~3mg/kg,每隔6~8周1次,或每次80~100mg/m2,每隔3周1次.成人剂量:口服,每次100~130mg/m2,每隔6~8周1次,每次75mg/m2,每隔3周1次.均3次为1个疗程.

【注意事项、副作用与危害】①肝功能不全者禁用.②有骨髓抑制患者、肾功能不全者、消化道溃疡患者、已经过放疗或化疗的患者慎用.③可发生迟发性骨髓抑制,4~6周或以后达最低点.④常见恶心、呕吐,多在服药后2~6h发生,可持续2~3d,与镇静镇吐药同服可减轻反应.少数人有胃肠道出血.⑤偶见全身性皮疹,少有肝功能损害,转氨酶和碱性磷酸酶升高.

⑥可抑制睾丸及卵巢功能.⑦与西咪替丁合用,可致骨髓抑制加重,不宜与严重抑制白细胞和血小板的抗癌药合用.⑧用药前给予镇静药或与甲氧氯普胺合用或空腹或睡前服,可减轻胃肠道反应.⑨用药期间定期检查血象,出现骨髓抑制者应酌减用量.⑩不宜连续应用,以免发生超量①服药时应避免饮酒.

【制剂规格】胶囊剂:40mg50mg,100mg.