【药理功效与作用】为选择性的β1受体拮抗药,有较弱的膜稳定作用,无内在拟交感活性.对心脏有较大的选择性作用,但较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有作用.本品可减慢心率,减少心排血量,降低收缩压;可减慢房室传导,使窦性心率减少.用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心神经症等生物利用度为40%~50%,在服药后1~2h达到最大的β受体拮抗作用.主要在肝由CYP2D6代谢,主要的代谢物无β受体拮抗作用.血浆半衰期为3~5h,约5%以原型由肾排泄,其余均被代谢.

【用法及用量】儿童剂量:口服,起始剂量每次1mg/kg,每日2次,根据血压调整剂量,可增至8g/(kg·d),最大剂量400mg/d,分2~4次服.成人剂量:口服,治疗高血压,每次100~200mg,每日2次.治疗急性心肌梗死,在早期,即最初的几小时内使用,可先于2min内静脉注射2.5~5mg,每5分钟1次,共3次,总剂量为10~15mg;之后15min开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48h,然后口服每次50~100mg,每日2次;治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进症等,每次25~50mg,每日2或3次,或每次100mg,每日2次;治疗心力衰竭,应在使用洋地黄和(或)利尿药等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药,初始每次6.25mg,每日2或3次,以后视临床情况每数日至1周每次增加6.25~12.5mg,每日2或3次,最大剂量可用至每次50~100mg,每日2次,最大剂量不应超过400mg/d.

【注意事项、副作用与危害】①心源性休克、病态窦房结综合征、二度或三度房室传导阻滞、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿,低灌注或低血压)、持续地或间歇地接受β受体激动药正变力性沿疗的患者、有症状的心动过缓或低血压、伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者禁用.②心率<45/min、PQ间期>

0.24s或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者不可应用.③严重肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症及合用洋地黄患者必须慎用④接受本品治疗的患者不可静脉给予维拉帕米.⑤可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重.⑥在没有伴随治疗的情况下,本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者、变异型心绞痛患者,因使用本品后可能会由于a受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重,故不能用于此类患者.⑦常见有疲劳、头痛、头晕肢端发冷、心动过缓、心悸、腹痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘等不良反应.⑧可有胸痛、体重增加、心力衰竭暂时恶化、睡眠障碍、感觉异常、气急、支气管痉挛等.⑨对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺疾病患者,应同时给予足够的扩支气管治疔,β2受体激动药的剂量可能需要增加.⑩停用本品时应逐步撤药,整个撤药过程至少用2周时间,剂量逐渐减低.在此期间,特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测.①在撤除本品期间,叮能会使冠状动脉事件,包括心脏猝死的危险增加.⑩须注意用胰岛素的糖尿病患者在加用β受体拮抗药时,会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现.③应避免与巴比妥类、普罗帕酮、维拉帕米等药物合用.⑩与胺碘酮Ⅰ类抗心律失常药、非甾体消炎药、苯海拉明、地尔硫草、肾上腺索、苯内醇胺、奎尼丁、可乐定、利福平等药物合用时,需要调整剂量.

【制剂规格】片剂:25mg,50mg,00mg;注射剂:2mg,5mg。