【功效与作用】系一烟酰胺类衍生物,为结核性脑膜炎选用药.可渗透入吞噬细胞后,进人结核分枝杆菌菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而产生抗结核作用;同时其化学结构与烟酰胺相似,可取代烟酰胺参与细胞代谢,干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,使细菌对氧的利用发生障碍,影响了细菌的正常代谢,抑制了细菌的生长繁殖,导致细菌死亡本品对人型结核分枝杆菌有较好的抗菌作用,其他非结核分枝杆菌对本品不敏感.本品在酸性环境中有较强的杀菌作用,在中性或碱性环境中几乎无抑菌作用.用于与其他抗结核药联合治疗结核病.

口服吸收迅速完全,tamx约2h.在体内广泛分布于全身各组织和体液中,在肝、肺、脑脊液中浓度较高,肾和胆汁中亦有一定浓度.血浆蛋白结合率为20%~50%,主要在肝中代谢,水解为有抗菌活性的吡嗪酸,继而强化为无活性的5-羟基吡嗪酸代谢物,主要以代谢物经肾随尿排泄.t1/2为9~10h,肾功能不全者可延长.

【用法及用量】儿童剂量:口服,20~30mg/(kg·d),1次顿服;或50mg/kg,每周3次;75mg/kg,每周2次;疗程2~3个月.成人剂量:口服,每次0.5~0.75g,1次顿服,最大剂量3g/d;或每次1.5~3g,每周3次;每次2~4g,每周2次;疗程2~3个月,不宜超过6个月.

【注意事项与副作用危害】①对本品和乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他与本品化学结构相似的药物过敏、<3岁儿童、急性痛风、有卟啉症患者禁用.②肝肾功能损害、有痛风病史及糖尿病患者慎用.③常见转氨酶升高、肝大、中毒性肝炎等肝损害,亦可发生肝坏死、巩膜或皮肤黄染、血浆蛋白减少,严重者可发生肝的支架组织全面破坏.④可有食欲减退、恶心、呕吐、腹痛,严重的可引起溃疡病发作等胃肠道反应.⑤可见异常乏力或软弱、畏寒等.⑥亦可有皮疹、多形性红斑糙皮病、痤疮、药物热、光敏反应等过敏症状.⑦偶可引起低色素性贫血和溶血反应.⑧可引发高尿酸血症、痛风性关节炎,出现关节酸痛、肿胀、活动受限、血尿酸升高等.⑨亦可诱发癫疴发作.⑩与异烟肼、利福平合用有协同作用,并可延缓耐药性的产生.⑩可降低别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒等药物的疔效.⑩与乙硫异烟胺合用可增加肝毒性等不良反应.⑩与苯妥英等合用,使后者的血药浓度升高,增加毒性,出现共济失调、反射亢进、眼球和肢体震颤.⑩齐多夫定可降低本品疗效.⑩与环孢素合用可使后者血药浓度降低.

【制剂规格】片剂:0.25g,0.5g。