催眠药以巴比妥类为主。巴比妥类对中枢神经系统产生抑制作用，表现为镇静、催眠、抗惊厥、麻醉以及延髓麻痹等。这是一个由量变到质变的发展过程；主要取决于用药剂量，但也受机体功能状态的影响。

根据动物实验资料认为，这类药物对脑干网状结构的上行激活系统有抑制作用。用药后出现的镇静、催眠可能由此而来。

脑干网状结构的上行激活系统通过非特异性弥散性投射系统向大脑皮质各部输入冲动，使大脑皮质细胞维持一定的兴奋水平，因而动物处于觉醒状态。巴比妥类阻断脑干网状结构上行激活系统的传导功能，使大脑皮质细胞从兴奋转入抑制，遂出现睡眠。