延胡索是罂粟科多年生草本植物元胡,药用其块茎。性微温,味辛,能和血散瘀,行气止痛。经研究其镇痛有效成分为延胡索乙素。
延胡素乙素处的镇痛作用较度冷丁弱,但比解热镇痛药为强。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛的效果较好,对创伤及手术后疼痛或晚期癌痛的止痛效果较差。在发挥镇痛作用同时,还有镇静催眠作用。延胡索乙素能抑制脑干网状结构上行激活系统。
延胡索乙素口服吸收良好,15分钟后肠内吸收率达40%50%,体内分布以脂肪组织中最多,肺、、肾次之。主要经肾排泄。皮下注射12小时后,排出约80%。口服延胡索乙素100~200毫克,10~30分钟后出现作用,维持2~5小时。适用于内科疾病引起的钝痛,亦可用于头痛(包括脑震荡后头痛),月经痛及分娩止痛。对子宫活动、产程及胎儿呼吸均无影响。用于失眠,其安眠作用可达5小时左右,醒后无不良感觉。治疗量无不良反应,对呼吸及胃肠平滑肌无影响,亦无成瘾性。