碘因剂量不同，作用却有本质的差异。小剂量碘100毫克/日，可防治因缺碘而致的单纯甲状腺肿。大剂量的碘可抑制甲状腺激素的合成和释放。这是因为碘能抑制谷胱甘肽还原酶，还原型谷胱甘肽减少，使甲状腺球蛋白分子的二硫键不能还原成巯基，由此阻止溶酶体酶水解甲状腺球蛋白而释放出甲状腺素。这是碘迅速改善甲亢症状的主要原因。

碘剂在降低甲状腺功能的同时，可使腺体缩小，腺体血流量减少，这也是手术前用碘剂的一个原因。另外，碘剂的作用强而快，但不持久。故不能单独使用，常与硫脲类药物合用。