主要作用，雄激素能促进男性性征和性器官的发育，并有抑制垂体前叶分泌卵泡刺激素的作用和抗雌激素的作用。雄激素还能促进蛋白质合成和抑制蛋白质分解的作用，使肌肉增长，体重增加，引起正氮平衡，以利于生长发育和虚弱病症的恢复。此外，还可以通过肾脏分泌红细胞生成素的间接作用，刺激骨髓造血功能，使红、白细胞特别是红细胞生成加速。还要增加肾脏对钙、磷的吸收，利于骨骼的发育和骨折的恢复增加水钠潴留，引起水肿。

主要用途及不良反应：可用于①睾丸功能不足，临床上用以治疗无睾症及类无睾症。②功能性子宫出血，主要是能对抗雌激素，使子宫平滑肌和子宫血管收缩，内膜萎缩而止血③绝经期综合征，与雌激素合用。④乳腺癌，卵巢癌和子宫肌瘤，可能因为雄激素的睾丸酮有对抗雌激素的作用，能缓解乳腺癌和卵巢癌的症状，并抑制子宫肌瘤的生长。再障和其他原因的贫血，丙酸睾丸素和甲基睾丸素，可使骨髓功能明显改善。

不良反应：女性病人长期用可出现男性化；甲基睾丸酮类对肝脏有损害，当出现黄疸时，应立即停药孕妇及前列腺癌患者禁用；因有水钠潴留，故对肾病综合征、肾炎及心力衰竭病人慎用。