该药系中枢性降压药，其降压机制与可乐宁相似。有人认为该药在脑内转化为a-甲基去甲肾上腺素，后者能激动中枢突触后膜α2受体而降压。并能降低多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素和5--羟色胺在组织中的浓度，口服后约2小时即可产生降压作用，最大降压作用约在口服后6~8小时。

临床用于高血压治疗，开始剂量为0.25克，日服3次。常用维持剂量为每日0.5~2.0克，最大剂量为每日3.0克。不良反应有嗜睡、抑郁、恶心、口干、鼻塞、腹部不适、腹泻、便秘、发热、头昏、头痛、性功能障碍、黑舌、泌乳浮肿、皮疹、胰腺炎、麻木感、帕金森综合征、关节痛、肌痛、心绞痛加剧、心动过缓，红斑狼疮样综合征等。最为严重的是肝损害和黄疸我国肝脏疾病患者较多，故此药已很少用于临床。