许多病菌能产生内酰胺酶，后者能水解青霉素类和头孢菌素类结构中的B内酰胺环而使之失去抗菌活性，如金黄色葡萄球菌、淋球菌和流感杆菌中的部分菌株因能产生β内酰胺酶而对青霉素或氨苄西林耐药。大肠杆菌肺炎杆菌中许多菌株对氨苄西林和羧苄西林耐药。为了克服这些病菌的耐药性，采用一些能够抑制B-内酰胺酶的制剂与青霉素合用，可以起到增强青霉素的作用，这类药物称为β内酰胺酶抑制剂。临床上常用的有克拉维酸，也叫棒酸，青霉烷砚（舒巴坦）等。这些药物本身仅有微弱的抗菌活性，但与内酰胺酶不稳定的抗生素联用，可以保护这些抗生素免受酶的破坏，增强其抗菌活性。临床上棒酸与羧苄西林制成复合制剂称为奥格门汀；棒酸与替卡西林制成复合制剂称为泰门汀，氨苄青霉素与舒巴坦复合制剂称为优力新等等，都大大增强了原来青霉素的抗菌能力，所以有人称为青霉素的增效剂。