普鲁卡因需注射给药才能产生局麻作用，注射后约1~3分钟生效，维持时间较短，约30~45分钟，这是因为它可使局部血管轻度扩张，容易被吸收入血，被血内的假胆碱酯酶分解，而失去局麻作用之故。在药液中加入少量肾上腺素（每100毫升局麻药加0.1%盐酸肾上腺素溶液0.2~0.5毫升）以收缩皮肤、粘膜等血管，这样可以使局麻作用延长到1~2小时